SGLT2阻害薬の作用は思ったほど強くない
ADA2014  Tje Role of SGLT2inhibitrs in the treatment of Type2 Diabetes
メディカルトリビューン2014.08.28
〇腎臓での血糖維持機構
 ・健常人での血糖70〜100mg/dl
 ・糖の取り込み 25〜35g/day
 ・糖の新生 15〜55g/day
 ・糖の再吸収 180g/day
 ・近位尿細管でSGLT2の作用で尿中の90%の糖を再吸
 ・残り10%はSGLT1で再吸収
〇健常人では
 ・ブドウ糖の最大再吸収速度は375mg/min
 ・血糖値が180〜200mg/dlを超えると尿中に糖が排出
〇DM患者では
 ・ブドウ糖の最大再吸収速度は420mg/min(20%程度上昇)
 ・2型DMではSGLT2の発現が亢進し、糖取り込みは3倍に増加
〇SGLT2阻害剤の実際の効果
 ・SGLT2がブドウ糖160g/dayを再吸収
 ・SGLT2阻害剤で50〜60g/dayの排泄
 ・50/160×100=30%くらいしか阻害出来ていない
 ・SGLT1の発現亢進で再吸収が増加しているためらしい
 ・SGLT1と2の両者をブロックする薬剤の開発が必要
SGLT2阻害剤の減量効果
 ・フォーシーガ(ダパグリフロジン)10mg/dayで2.5〜3Kgの減量効果
 ・カナグル(カナグリフロジン)100mg〜300mg/day投与26週で1.8〜3.7kgの減量効果
〇尿路感染
 ・服用後18週くらいに多くなる
 ・軽度の増加傾向
 ・脱水傾向は高齢者、ループ利尿剤投与者で注意
私見)SGLT2阻害剤はやせ薬としては使えない?
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